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奥氮平的药理作用机制

与临床适应症

作者：王医院

（新医院）

奥氮平（Olanzapine）为新型非典型抗精神病药（Atypicalantipsychotic），奥氮平对5-HT2A受体的亲和力高于多巴胺D2受体，这是所有非典型抗精神病药除苯甲酰胺类抗精神病药如舒必利（Sulpiride）和氨磺必利（Amisulpride）外的共同特征。

奥氮平是毒蕈碱乙酰胆碱（Muscarinicacetylcholine）M3受体的有效拮抗剂，这可能是其致糖尿病副作用的基础。另外，奥氮平对5-羟色胺5-HT1，γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyricacid）A（GABAA），β-肾上腺素能受体表现出较低的亲和力。

奥氮平抗精神病活性的作用机制尚未完全清楚，它可能与多巴胺和5-羟色胺受体的拮抗作用有关；多巴胺受体的拮抗作用与锥体外系副作用（Extrapyramidalsideeffects）如迟发性运动障碍（Tardivedyskinesia,TD）有关，并与治疗作用有关；奥氮平对毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用与抗胆碱能的副作用有关，如口干和便秘等，此外它在治疗过程中可能抑制或减少锥体外系副作用的出现，但是它不能防止迟发性运动障碍的发展。与其他非典型抗精神病药一样，奥氮平与D2受体相比，对D1受体的亲和力高，因此包括迟发性运动障碍在内的锥体外系副作用的风险相对较低。

奥氮平拮抗H1组胺受体可引起镇静作用，并可能导致体重增加;其对5-羟色胺5-HT2C和多巴胺D2受体的拮抗作用也与体重增加和刺激食欲有关。

奥氮平我国说明书的适应症为治疗精神分裂症（Schizophrenia），中重度躁狂发作(Manicepisode)，也可用于预防双相情感障碍（Bipolardisorder）的复发。

奥氮平与受体作用的亲和力ki值[nM]见表1。

Roth,BL;Driscol,J(12January)."PDSPKiDatabase".PsychoactiveDrugScreeningProgram(PDSP).UniversityofNorthCarolinaatChapelHillandtheUnitedStatesNationalInstituteofMentalHealth.Archivedfromtheoriginalon8November.Retrieved26November.

《精神药物与临床》编辑

年12月