附子为毛莨科植物乌头Aconitumcarmichae1iiDebx.的子根的加工品。辛、甘，大热；有毒，具有回阳救逆，补火助阳，散寒止痛的功能。用于亡阳虚脱，心阳不足，胸痹心痛，脘腹冷痛，肾阳虚衰，阴寒水肿，寒湿痹痛等病症。始载于《神农本草经》：“附子一名茛。味辛，温，有大毒。治风寒，咳逆，邪气，温中，金疮，破坚积聚，血瘕，寒湿痿躄，拘挛膝痛，不能行走。”虽然有毒，但疗效显著，被誉为“乱世之良将，回阳救逆之第一品，补先天命门真火之第一要药”。近代著名医家恽铁樵曾说：“附子为最有用，但亦最难用之药”。因其毒性甚大，附子常用炮制、配伍、煎煮、限量等方式来减毒，但减毒方式与药效的关系，值得探讨。

1附子炮制减毒方式与药效

1.1附子炮制减毒的原理

附子的主要成分为生物碱，其中双酯型乌头碱毒性最强，但性质不稳定，遇水、加热易被水解成相应的单酯型乌头碱，其毒性为双酯型乌头碱的1/～1/，继续水解得到亲水性的氨基醇类乌头原碱，其毒性为双酯型乌头碱的1/0～1/。炮制中多次的浸泡、加热、漂洗等过程可以充分促其水解，降低毒性。《中国药典》限定附子饮片以双酯型生物碱总量计，不得过0.%。

1.2附子传统炮制减毒方式与药效

附子的传统炮制方法较多，自汉代以来，炮、煨、炒、烧、黑豆制、蜜制、姜制等多种炮制方法皆有使用，从明代起，附子用胆巴腌制防腐，再用水火共制的方法来实现减毒增效，延续至今。

《中国药典》规定附子的炮制方法有：（1）盐附子：选择个大、均匀的泥附子，洗净，浸入胆巴（制食盐的副产品，主要成分是氯化镁）的水溶液中过夜，再加食盐，继续浸泡，每日取出晾晒，并逐渐延长晾晒时间，直至附子表面出现大量结晶盐粒（盐霜）、体质变硬为止。常吉梅等研究认为盐附子因加工条件比较温和，含双酯型生物碱比白附片、黑附片高得多，因而毒性也大些。现某些不法商人以增重为目的，残留过多的胆巴、食盐，不仅影响药效，甚至胆巴还造成了新的毒性。又或者畏其毒性，过度炮制，造成有效成分流失过多，药效不佳。《本草正义》即云：“此物善腐，肆中皆为盐制之药，而又浸于水中，去净咸味……久久炮制，真性几于尽失……”。（2）黑顺片：取泥附子，按大小分别洗净，浸入胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心，捞出，水漂，纵切成厚约0.5cm的片，再用水浸漂，用调色液使附片染成浓茶色，取出，蒸至出现油面光泽后，烘至半干，再晒干或继续烘干。邵峰等通过对附子不同炮制品镇痛抗炎作用的研究，认为黑顺片具有良好的镇痛抗炎作用，其疗效优于其他附子炮制品，是临床医生常常选用的品种之一。（3）白附片：选择大小均匀的泥附子，洗净，浸入胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心，捞出，剥去外皮，纵切成厚约0.3cm的片，用水浸漂，取出，蒸透，晒干。龚又明等通过对附子皮与全附子的含量比较，证实了附子皮中生物碱的含量高、毒性大。白附片因除去外皮，与黑顺片的临床应用应有所区分。（4）淡附片：取盐附子，用清水浸漂，每日换水2～3次，至盐分漂尽，与甘草、黑豆加水共煮透心，至切开后口尝无麻苦感时，取出，除去甘草、黑豆，切薄片，晒干。淡附片以回阳救逆散寒止痛为主，用于亡阳虚脱，肢冷脉微，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛。如治厥逆亡阳的四逆汤（《药典》），治寒湿痹痛的甘草附子汤（《伤寒》）等。（5）炮附片：取附片，照烫法用砂烫至鼓起并微变色。炮附片以温肾暖脾为主，用于心腹冷痛，虚寒吐泻。如治虚寒泄泻的附子理中丸（《局方》）及治冷痢腹痛的温脾汤（《千金》）。附子经过不同炮制方式减毒后，其药效各有侧重。医院使用的有黑顺片、白附片、淡附片、炮附片等炮制规格，但常以黑顺片为主。

1.3附子新型炮制减毒方式与药效

在继承传统炮制方法的基础上，运用现代科学技术，以安全高效为目标，附子炮制新工艺不断完善。杨明等试验了用微波炮制附子的方法，将盐附子（或胆附子）削皮或切片后，在50％老水（即第一道水）浸泡10～15h，再在清水浸泡20～24h，反复2～4次后，蒸10～20min，晾干或烘干至含水量30~60%，再用MHz或MHz的微波机进行辐射干燥。此法炮制的附子药效较好，毒性低。王莉等试验了加热加压法炮制附子，将洗净的附子浸入食盐胆巴水数日，水漂后切片，在℃、0.7kg/cm2条件下蒸30min，干燥即得。此法既降低了毒性，又保留了强心成分，药效较好。吴荣祖研制的一次性乌头碱加热水解工艺，用生附子洗净晒干切片，常压控温控时，水煮醇沉，浓缩干燥制粒。这种新型附子配方颗粒工艺，避免了传统炮制反复浸泡蒸煮导致有效生物活性大量流失的弊端，在生附子组配四逆汤颗粒剂的中药新药临床预初试验中，证明具备安全、可控、稳定、有效、便捷的优点，为临床提供了一种新型的附子配方颗粒。贾雪岩等采用高效液相色谱法测定生附子及黑顺片、高温片、高压片、微波片4种附子炮制品及其煎煮液中乌头类生物碱水平；应用Langendorff大鼠离体心脏灌流法，分析其强心作用。结果表明，高压片中单酯型生物碱水平较高，毒性成分双酯型生物碱水平大大降低，其有效成分保留明显高于黑顺片、微波片和高温片，其主要原因可能是高压炮制工艺减少了长时间浸泡过程，其减毒原理主要是高压蒸汽渗透至药材内部，在高温条件下促使毒性生物碱水解，整个过程既能降低药材毒性，同时也保留了生物碱有效成分。同时强心药理实验结果表明，高压片能够显著升高离体大鼠心脏的HR、LVSP、±dp/dtmax值，降低LVEDP值，其强心作用优于黑顺片、高温片和微波片。

附子新型炮制工艺的不断完善，给临床安全高效的应用附子提供了技术支持。